2022年陕西执业药师《药学专业知识一》药理学知识点(10)
抗帕金森病药
第一节 左旋多巴
一、体内过程
左旋多巴口服后可由小肠吸收,血药浓度达峰值时间为0.5~2小时,血浆t1/2为1~3小时。口服吸收经门静脉入肝脏后,即有大部分药物被脱羧,转变为多巴胺;还有—部分在肠、心、肾中被脱羧生成多巴胺。外周多巴胺不易进入脑内,因而进入中枢的左旋多巴尚不足用量的1%。而外周形成的大量多巴胺是造成左旋多巴不良反应的原因。进入脑内的左旋多巴,在中枢多巴脱羧酶作用下,可转化为多巴胺。(zy2008-1-051)
zy2008-1-051左旋多巴体内过程的特点是
A.口服给药后主要在胃内吸收
B.口服给药后大部分药物在肾内被脱羧
C.其在外周不能代谢为多巴胺
D.其进入中枢后经多巴脱羧酶代谢失活
E.口服给药进入中枢药物量很少
zy2008-1-051答案:E
题干解析:此题是理解应用题,左旋多巴口服后可由小肠吸收,血药浓度达峰值时间为0.5~2小时,血浆t1/2为1~3小时。口服吸收经门静脉入肝脏后,即有大部分药物被脱羧,转变为多巴胺;还有—部分在肠、心、肾中被脱羧生成多巴胺。外周多巴胺不易进入脑内,因而进入中枢的左旋多巴尚不足用量的1%。而外周形成的大量多巴胺是造成左旋多巴不良反应的原因。进入脑内的左旋多巴,在中枢多巴脱羧酶作用下,可转化为多巴胺。
正确答案分析:外周多巴胺不易进入脑内,答案应为E。
备选答案分析:口服左旋多巴经门静脉入肝脏后,即有大部分药物被脱羧,转变为多巴胺,选项A和B、C可排除,进入脑内的左旋多巴,在中枢多巴脱羧酶作用下,可转化为多巴胺。选项D也是错误的。
思路扩展:由这一题我们要知道出题老师的